听说过靶向治疗，可你知道EGFR吗？

一、什么是EGFR？与肺肿瘤有什么关系？

EGFR是表皮生长因子受体的英文缩写，是位于细胞膜上的一种正常的受体蛋白质，与配体（表皮生长因子）结合后能激活细胞内的信号转导。最终促进细胞增殖、血管生成、转移和抑制细胞凋亡等效应。这就像螺丝与螺母一样，拧在一起才能发挥作用。

当这个正常的EGFR发生基因突变，变得不正常了，就会使细胞不可控的增殖，从而形成肿瘤。另外，还能抑制肿瘤细胞凋亡、促进血管生成、刺激细胞运动和侵袭，从而促进肿瘤进展、转移。EGFR是一种肺癌的“驱动”基因，突变后会导致肺癌的发生、发展。

二、EGFR靶向药物的机理是什么？

在EGFR发生作用的过程中，有一个很重要的“润滑剂”叫做酪氨酸酶。如果将这个润滑剂给去除了，长坏了的EGFR就不会疯狂地产生致癌作用，这也是EGFR-TKI治疗策略，但肯定也有人会说，直接把不好的EGFR打掉，这样不就产生不了作用了。没错，这也是另一种治疗方法，就是我们专业上所说的EGFR单抗治疗策略。

① EGFR-TKI药物：EGFR靶向治疗的主要药物，目前已有发展到第三代。

第一代：吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）、埃克替尼（凯美纳）；

第二代：阿法替尼（吉泰瑞）、达克替尼（Vizimpro）；

第三代：奥希替尼（Tagrisso）

② EGFR单抗：西妥昔单抗、帕尼单抗、耐昔妥珠单抗和尼妥珠单抗等药物。

三、哪些患者适合接受TKI药物治疗？

EGFR突变阳性（需要做基因检测）的患者适合服用TKI靶向治疗。

对于可手术的IIIA期的患者，术后应使用TKI药物治疗。或者术前接受新辅助TKI靶向治疗，越来越多的临床试验证明术前新辅助TKI靶向治疗的获益要好于新辅助化疗。

对于IV期的患者，TKI靶向治疗是首选的治疗方案。

四、TKI药物如何选择？

第一代TKI：上市最早，价格也相对最便宜（三种药物都已经进入医保），但治疗一段时间后疗效会下降，出现获得性耐药。不良反应主要有腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒）；

第二代TKI：疗效比一代TKI更持久，价格也比一代贵一些（也进了医保）。但其不良反应较第一代药物发生率高，表现为腹泻和皮肤相关不良事件，以及口腔炎和甲沟炎。长期治疗也会出现耐药性。

第三代TKI：可以解决T790M突变（一种耐药性突变）引起的耐药问题，故疗效比一二代的TKI更好，且不良反应较少。奥希替尼也已经进入医保，但价格相对是最贵的。

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来源：张鹏医生说健康